Witaj ponownie!
Mail Grupowy pomaga Twojej grupie sprawnie się komunikować, dzielić notatkami, wydarzeniami i opiniami. Dowiedz się więcej »
Przedmioty Wykładowcy Uczelnie

Wykłady TPL- TPL wykłady 2011-2012 całość


Podgląd

TPL wykłady 2011-2012 całość.doc

Podgląd pliku (pełna wersja wyższej jakości po zalogowaniu):
Wykład 1

Wykład 1 05.10.2011r.

Lek recepturowy – sporządzany na receptę lekarską.

Lek apteczny –lek sporządzany wg przepisów farmakopealnych o ustalonym składzie i sposobie wykonania, wydany przez aptekarza zgodnie z przepisami.

Lek oficynalny – dawna nazwa określająca lek wykonywany w aptece wg przepisów farmakopealnych.

Lek galenowy – obejmuje postacie leków gotowych wykorzystywane już w czasach Galena, np. maści, czopki, eliksiry, syropy, wody aromatyczne.

Leki neo-galenowe – postacie leku nowsze, np. iniekcje,

Leki jednodawkowe – leki stanowiące jedną dawkę, np. tabletki, czopki (dawna nazwa dawkowane).

Leki wielodawkowe – leki nie zawierające pojedynczych dawek, określane stężeniem substancji leczniczej, dawkowane kroplami, łyżkami, np. krople, mieszanki, syropy (dawna nazwa niedawkowane).

RECEPTA

Pisemne zlecenie (polecenie) lekarskie na podstawie którego z apteki:

  • Jest wydawany lek (gotowy i recepturowy),

  • Jest sporządzany lek recepturowy,

  • Jest sporządzany lek apteczny,

Receptę może wystawić :

  • Lekarz,

  • Lekarz stomatolog,

  • Lekarz weterynarii,

  • Felczer,

Każdy z wymienionych w zakresie swoich uprawnień.

Znaczenie recepty:

  1. Prawne

  2. Ekonomiczne

  3. Technologiczne

SKŁAD RECEPTY

  1. Inscriptio = Superscriptio

    • Dane miejsca wystawienia recepty

  2. Nomen aegroti

    • Dane pacjenta i jego adres, wiek (do 18 lat), pesel,

      • Pro autore

      • Pro familia

      • Ad usum propium (do użytku własnego)

  3. Praepositio – przepis

    • Rp (recipe – weź)

    • Nazwa każdego składnika w osobnym wierszu, zawsze z wielkiej litery

    • Kolejność zapisywania składników:

      • Basis , remedium Cardinale – główny środek działający

      • Adiuvans – środek wspomagający

      • Corrigans – środek poprawiający smak, kolor i zapach,

      • Vehiculum, excipiens, constituens, menstruum, solvens; określenia dla substancji pomocniczych, niezbędnych do nadania leku postaci.

    • Zapisywanie ilości:

      • Ilości surowca zapisuje się cyframi arabskimi, wagowo/wagowo,

      • Substancje zapisuje się w gramach lub podjednostkach 1,0; 0,1 ; 0,01; 0,001; 0,0001,

      • Można podawać ilości kropli – cyframi rzymskimi, np. X(10), L (50), C (100), XC (90), D (500), M (1000),

      • Jednostki międzynarodowe jm – UJ

    • Skróty :

      • qs – quantum status – tyle ile potrzeba

      • aa – Ana partes aequales – po równych częściach

      • ad – do

      • L. a – lege artis – zgodnie z regułami sztuki

      • Niedopuszczalne jest stosowanie skrótów niejednoznacznych, np. Ac. (Acidum, Acedum)

    • Stężenia roztworów:

      • %,

      • %O,

      • g/g,

      • mg/ml,

      • ppm : 1:1000 000 lub 1 mg w 1000 g (w 1000 000 mg),

      • 1:10 (jedna część w 10 częściach preparatu),

    • Znak rozdzielający #

  4. Subscriptio:

    • Wskazówki dotyczące wykonania postaci leku,

    • M.f.Sol. ( Misce fiat solutio) – zmieszaj, niech powstanie roztwór,

    • da ad vitrum nigrum – daj do ciemnej butelki,

    • da ad ollam – daj do słoika,

    • da ad chartam – daj do torebki,

    • divide In partes aequales (div. in part. aeq.) – podziel na pojedyncze dawki,

    • dentur tales doses (Dtd) – daj takich dawek….

  5. Signatura:

    • Wskazówki dla pacjenta- w języku polskim

    • Określone często nazwą łacińską D.S. – Da Signa, Da Signatura, Da Signaturam – daj, oznacz

    • MDS – zmieszaj, daj, oznacz

    • Następnie podany jest sposób dawkowania (po polski), lub w jakim celu używać (zewnętrznie, wewnętrzenie, do okładów),

    • Pro medico

    • Ad usum propium – do użytku własnego,

    • Ad manus Medici – do rąk lekarza

    • Da suo nomie – daj pod nazwą własną (farmakopealna),

    • D.S. Sig. Ven. – daj ze znakiem trucizny( zawsze na lekarz do stosowania zewnętrznego),

  6. Datum – data

  7. Nomen Medici – dane lekarza

  8. Inne polecenia :

    • Cito – szybko

    • Citissime – niezwłocznie

    • statim – natychmiast

    • repetatur, iteretur – powtórzony,

    • no repetatur, no iteretur – niepowtórzony,

Ad. 3.

Wymienienie nazw i ilości surowców w języku łacińskim w drugim przypadku (Genetivus) zgodnie z nomenklatura FP.

  • Synonimy np. Luminal, Phenobarbital, Gardenal, Aephenal,

  • Kryptonimy (te same leki, inna nazwa)

    • Oleum Ricini = oleum Palmae Christi

    • Calcium bromatum = calcium sedativum

    • Spircum = salicylicum

    • Muriaticum = hydrochloricum

    • Meconium = laudanum = opium

    • Tct (Tincture) Polemonii = Tct Valerianae

Czas realizacji wg PF – z poleceniem natychmiast- 4h

Receptariusz Farmaceutyczny – Manuał farmaceutyczny:

  • gotowe przepisy ilościowe na określony nazwą lek recepturowy, bez podania sposobu wykonania i działania

  • np. Liquor pectorales (Rp. Liqoris pectoralis)

  • Mixtura solvens (Rp. Mixturae solventis)

Farmakopea Polska:

  • 1817 – Pharmacopea Regni Poloniae

  • 1937 – FP II

  • 1954 – FP III

  • Następne FP IV – FP VIII



Wykład 2 12.10.2011r.

Farmakopea Polska VIII zawiera :

  • Wskazówki ogólne

  • Wymagania ogólne – mówią o wykonaniach konkretnych postaci leków : mikrobiologiczna jakość produktów farmaceutycznych, czyli tzw. Kategorie czystości mikrobiologicznej:

    • Leki do oczu, leki na rany, leki parenteralne (wlewy ,iniekcje) – muszą być jałowe,

    • Leki na błony śluzowe – mogą zawierać 100 bakterii na 1 ml, lub 10 grzybów/ml,

    • Leki doustne – w 1 ml może być 1000 drobnoustrojowych tlenowych, 100grzybów/ml, nie może być E.coli,

  • Monografie ogólne jak:

    • Corpora ad usum pharmaceuticum – substancje do celów farmaceutycznych; wymagania jakie muszą spełniać substancje ogólne i pomocnicze,

    • Olea Herbaria – wymagania do olejów roślinnych,

    • Plantae medicinales – surowce roślinne ( substancje roślinne),

    • Plantae ad ptisanam – zioła do zaparzania,

  • Różnica między FP VI a FP VIII – temperatura przechowywania, w aptekach obowiązuje wg FPVIII

    • W temp pokojowej – 15-25oC

    • W chłodnym miejscu – 8-15oC

  • Wg FP VIII ogrzewać w łaźni wodnej – czyli w 100oC,

  • Monografie ogólne postaci leku – w każdej farmakopei,

  • Monografie szczegółowa postaci leku – brak w FP VIII; dotyczy leku aptecznego ; przepis, wykonanie, wymagania dla konkretnego leku,

  • Monografie szczegółowe substancji leczniczych,

  • Wykazy dawek,

  • Tabele alkoholometryczne – (dawniej tabele gęstości),

  • W FP VI i VIII brak tabeli: ile jeden gram zawiera kropli i ile jedna kropla waży (jest w FP IV),

Nomenklatura postaci leku:

  • FP II do FP VI – klasyfikacja technologiczna np. roztwory, zawiesiny, proszki, czopki, maści,

  • FP VIII – według drogi podania,

Wykazy leków:

  • W zależności od siły działania substancji leczniczych wyróżnia się :

    • Wykaz N - Narcotica – substancje odurzające,

    • Wykaz A – Venena = trucizny,

    • Wykaz B – Separanda = silnie działające

    • Wykaz substancji słabo działających i obojętnych,

DAWKI:

Rozróżnia się :

  1. Dosis minima – dawka progowa, od której lek zaczyna wywierać działanie lecznicze,

  2. Dosis therapeutica – dawka lecznicza zwykle stosowana:

    • Są to dawki przeciętne, wywołujące zamierzone działanie u chorego,

    • Zakres przyjęto dla mężczyzny, w wieku 20-40 lat, o masie 70 kg i dotyczy określonej drogi podania,

    • Mają charakter orientacyjny – lekarz powinien je modyfikować,

  3. Dla leków stosowanych zewnętrznie dawkę określano jako stężenie zwykle stosowane lub stężenie zwykle stosowane i dopuszczalne,

  4. Dosis maxima – dawka maksymalna, najwyższa (największa) jaką można stosować u pacjenta ( mężczyzna w wieku 20-40 lat, o masie ciała 70kg i określonej drogi podania) bez obawy zatrucia,

    • Lekarz może świadomie przekroczyć (wykrzyknik, dawka słownie, podpis lekarza),

    • Gdy rak właściwego oznaczenia FP VI zaleca porozumieć się z lekarzem w celu potwierdzenia świadomego przekroczenia dawki lub wydać lek w obniżonej dawce do maksymalnej jednorazowej i dobowej,

    • Dawka maksymalna dobowa jest często (ale nie zawsze) 3x większa od dawki jednorazowej,

    • Błąd w skrypcie a propo przekroczenia dawki,

Dosis therapeutica oraz dosis maxima są podane w FP jako:

  • Dawki jednorazowe (DMJ) „pro Dosi” lub

  • Dobowe/dzienne (DMD) „pro die”

  1. Dosis toxica – dawka toksyczna, po zażyciu której występują zatrucia,

  2. Dosis letalis – dawka śmiertelna, powodująca zejście śmiertelne,

    • Jeżeli dawki toksyczna i śmiertelna mają małe różnice to mówi się, że lek ma wąski zakres terapeutyczny,

Dawki i indeks terapeutyczny:

  • Kontrolując dawki należy zwrócić uwagę na sumaryczne uwzględnienie ilości surowców zawartych też w składnikach złożonych, np. fosforan kodeiny zwarty w syropie sosnowym (Sir Pini Comp.) lub w syropie prawoślazowym złożonym (Sir Althaeae Comp.), natomiast chlorowodorek efedryny w syropie Tussipect itp.

Dawki dla osób starszych - dla osób powyżej 65 roku życia dawka przepisana powinna być mniejsza o ok ¼ od dawki zalecanej przez FP.

Dawki dla dzieci – wykorzystuje się wzory. Bierzemy pod uwagę zawsze wiek ukończony do 12 lat!!! Powyżej 12 lat wiek kalendarzowy ( jeżeli dziecko ma 12,5 to liczymy 13).

W skrypcie ( niemowlęta,dla dzieco do 1 roku zycia, starsze dzieci od 2 do 12 lat, dzieci powyżej 12 lat, )

Inne wzory na obliczanie dawki da dzieci:

  1. Wzór Frieda – dla dzieci od urodzenia do 1 roku (w miesiącach) x =( D*Wm)/150

D – dawka maksymalna, Wm – wiek w miesiącach

  1. Zmodyfikowany wzór Clarka – dla dzieci powyżej 10 roku życia x=(D*m)/50

D – dawka maksymalna, m – masa ciała

  1. Wzór opary na powierzchni ciała wykorzystujący tabelę przy znajomości wysokości i masy ciała pacjenta (tabela dostępna „ Ćwiczenia z receptury” Krówczyński, brak w FP)

X = (D* powierzchnia ciała dziecka w m2)/1,8

1,8 – powierzchnia ciała dorosłego

Jeżeli w FP nie ma DMJ i DMD:

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego lub ulotka leku zawierającego tę substancję leczniczą.

  2. Dawkowanie leków u noworodków, dzieci i młodzieży” K.Bożkowa, H. Siwińska-Gołębiowska, J. Prokopczuk, E. Kamińska.

  3. Leki współczesnej terapii”.

  4. Pharmindex.

Miary domowe:

  • Łyżka stołowa wody – 15,0, syropu 20,0

  • Łyżeczka wody – 5,0, syropu 6,0

  • Mieszanina wody i syropu aa 17,0-18,0 (17,5)

  • Łyżka deserowa wody – 10,0, syropu-13,0

Rozpuszczalniki stosowane w farmacji ( Farmacja stosowana):

  1. Polarne

  2. Niepolarne

  3. Hydrofilowe

  4. Liofilowe

Woda:

  • Zgodna fizjologicznie,

  • Lepiej rozpuszcza substancje nieorganiczne niż organiczne,

  • Aqua purificata:

    • Aqua destillata

    • Aqua demineralisata

Otrzymywanie wody :

  1. Destylacja :

    • Przejście wody w stan pary i podczas chłodzenia w stan cieczy,

    • Usunięcie wszystkich zanieczyszczeń nielotnych z parą wodną,; nieorganicznych i organicznych, mechanicznych, mikrobiologicznych i pirogenów,

    • Nie można całkowicie usunąć gazów: tlenu, dwutlenku węgla, amoniaku,

    • Zanieczyszczenia mogą być związane z porywanymi przez parę kropelkami wody,

  2. Demineralizacja:

    • Wymiana jonowa na jonitach kationów i anionów: jonity są polimerami styrenu lub kwasu akrylowego i diwynylobenzenu,

    • Kationy zawierają grupy sulfonowe,

    • Anionity zawierają czwartorzędowe sole amoniowe,

  3. Metoda odwróconej osmozy:

    • Przenikanie rozpuszczalnika z roztworu bardziej stężonego do mniej stężonego,

    • Błona półprzepuszczalna z octanu celulozy, poliamidu, tworzywa polisulfonowego,

    • Ciśnienie (5-7 MPa),

    • Pory w błonie mniejsze od cząsteczek 200 Da,

    • Gazy przenikają przez pory i są usuwane za pomocą węgla,

    • Nie przenikają drobnoustroje i pirogeny,

Rodzaje wody:

  1. aqua purificata – woda oczyszczona

  2. aqua ad iniectabilia – woda do wstrzykiwań,

  3. aqua pro usu opthalmico – woda do oczu

  4. aqua valdae purificata – woda oczyszczona metodą ultrafiltracji,

Woda oczyszczona produkcyjna – aqua purificata. Syn . woda oczyszczona do bezpośredniego użycia,

    • otrzymywana z wody do spożycia metodą destylacji, wymiany jonowej (demineralizacji) lub odwróconej osmozy. Produkowana w warunkach zapewniających niedopuszczenie do wzrostu zanieczyszczeń mikrobiologicznych.

    • Może zawierać do 100 drobnoustrojów tlenowych w 1 ml.

    • Kontrola w aptece:

          1. Do 25 l dziennie – nie rzadziej niż 90 dni

b. 25-150 l dziennie nie rzadziej niż 30 dni

    • Woda produkcyjna powinna być zużyta w ciągu 24 godzin, jeżeli jest przechowywana w odpowiednich warunkach (dlatego na butelkach z wodą należy zaznaczać datę i godzinę produkcji wody).

Woda oczyszczona w pojemnikach

  • Jest to woda oczyszczona produkcyjna, która została rozdozowana do odpowiednich pojemników i jest przechowywana w warunkach zapewniających jej odpowiednią czystość mikrobiologiczną. Woda ta nie może zawiera dodatku innych substancji.

  • Wymagania dla wody oczyszczonej w pojemnikach:

    • Jeżeli jest sporządzana na potrzeby receptury aptecznej to powinna spełniać wymogi jałowości i mieć etykietę.

    • Produkt jałowy nie stosowa do leków pozajelitowych!

    • Po otwarciu pojemnika zużyć w ciągu 16 godzin.

    • Data otwarcia pojemnika, objętość pojemników nie wyższa niż 1000ml.







Woda do wstrzykiwań – aqua ad iniectabila – Syn. Aqua pro iniectione

  • Woda do wstrzykiwań produkcyjna – woda stosowana jako rozpuszczalnik w procesie wytwarzania leków do podania pozajelitowego

    • Syn. Woda do wstrzykiwań do bezpośredniego użycia,

    • Woda do iniekcji produkcyjna

      • Otrzymywana z wody do spożycia lub oczyszczonej, metodą destylacji w aparacie ze szkła obojętnego, kwarcu lub odpowiedniego metalu, w warunkach nie dopuszczających do zanieczyszczeń mikrobiologicznych.

      • Może zawierać 10 drobnoustrojów tlenowych na 100 ml wody,

  • Woda do wstrzykiwań wyjałowiona – woda stosowana jako rozpuszczalnik do rozpuszczania lub rozcieńczania leków do podania pozajelitowego

    • Syn. Woda do wstrzykiwan pojemnikach, woda do iniekcji wyjałowiona

    • Woda ta nie może zawierać dodatki innych substancji

    • Jest to woda do wsytrzkiwań produkcyjna, która została rozdozowana do odpowiednich pojemników i wyjałowiona termicznie po zamknięciu w warunkach zapewniających, że produkt nadal będzie odpowiadał wymaganiom na obecność endotoksyn bakteryjnych.

Aqua pro usu opthalmico – woda do sporządzania leków do oczu

  • Musi być apirogenna,

Aqua valdae purificata –woda wysokooczyszczona

  • Może zawierać 10 drobnoustrojów tlenowych na 100 ml wody,

  • Może być wodą stosowaną do dializy,

  • Jest przeznaczona do wytwarzania produktów leczniczych, dla których jest wymagane użycie wody o wysokiej czystość biologicznej

Aqua ad dilutionem solutionum concetratarum ad hemodialysim

  • Woda do rozcieńczania koncentratów do hemodializy,

  • Otrzymywana z wody do spożycia metodą destylacji, wymiany jonowej (demineralizacji lub odwróconej osmozy.

Na egzaminie pytanie o wody : jakie różnice, ile drobnoustrojów, ile jest przydatna do użytku, co ile kontrole

Aqua pro usu officinale:

  • Woda do celów recepturowych (suplement FP VIII),

  • Jest to woda, która spełnia wymagania Aqua purificata

ROZTWORY

Solutiones medicinales FP VI

  • FP VII : wymagania ujęte w monografiach:

    • Praeparationes liquidae peroraliae – preparaty płynne doustne,

    • Preeparationes liquidae ad usum dermicum – preparaty do stosowania na skórę,

Roztwory – charakterystyka

  1. Roztwory są jedna ze starszych form leku stosowanych w leczeniu pacjentów

  2. FP VI – jest to płynna postać leku przeznaczona do stosowania wewnętrznego lub zewnętrznego, otrzymywana przez rozpuszczenie jednej lub kilku substancji leczniczych w jednym lub kilku rozpuszczalnikach.

  3. Pod względem fizykochemicznym roztwory są układem jednofazowym, w którym składniki są w rozproszeniu cząsteczkowym.

Roztwory:

  • Do użytku:

    • Zewnętrznego

    • Wewnętrznego

  • Do irygacji – Preaeparationes ad irrigationem

  • Do uszu – Auricularia

  • Do nosa – Nasalia

  • Do oczu – Opthalmica

  • Na skórę

  • W postaci iniekcji I wlewów – Parenteralia

Zalety roztworów


Wady roztworów

  • Szybka absorpcja leku

  • Dostosowanie dawkowania

  • Różne drogi podania

  • Łatwość połykania


  • Często zmniejszona stabilność leku

  • Trudność w zamaskowaniu smaku

  • Trudności w dokładnym odmierzeniu dawki

  • Niektóre substancje posiadają słabą rozpuszczalność

  • Duże opakowania, ulegające uszkodzeniom podczas transportu



FP VIII podaje we wskazówkach ogólnych określenia odnośnie rozpuszczalności:

  • Bardzo łatwo rozpuszczalny

  • Łatwo rozpuszczalny

  • Rozpuszczalny

  • Dość trudno rozpuszczalny

  • Trudno rozpuszczalny

  • Bardzo trudno rozpuszczalny

  • Praktycznie nierozpuszczalny

Należy przypomnieć, że:

  1. Na wpływ szybkości rozpuszczania wpływa:

    • Mała wielkość cząstek

    • Efektywnie mieszanie

    • Niska lepkość

    • Wzrost temperatury

POSTACIE O CHARAKTERZE ROZTWORÓW WG FPVIII:

  1. Praeparationes liquidae peroraliae – preparaty płynne doustne

    1. Character roztworu wykazują:

      • Solutiones medicinales:

      • Mieszanki

      • Syrupy

      • Eliksiry

      • Nalewki, wyciągi płynne, soki, intrakty – stosowane wewnętrznie

      • Krople do użytku wewnętrznego

      • Spiritusy aromatyczne do użytku wewnętrznego

Solutiones medicinales – roztwory wodne

  1. Do użytku wewnętrznego:

    • Sol. Kalii iodi (3-10%)

    • Sol. Acidi muriatici (1%)

  2. Roztwory do użytku zewnętrznego

    • Lotiony – preparaty do przemywania skóry

    • Roztwory do okładów

    • Np. woda wapienna – Aqua Calcis, wodny roztwór jodu

Aqua Calcis

  • 0,15-0,17% roztworu wodorotlenku wapnia

  • pH ~ 13

  • substancja wyjściowa CaO

  • zastosowanie : środek alkalizujący

  • zewnętrznie : środek przeciwzapalny

  • nie należy ogrzewać – zmniejszenie rozpuszczalności Ca(OH)2

  • należy przechowywać w naczyniach szczelnie zamkniętych (pochłania CO2 z powietrza i na jej powierzchni tworzy się błonka węglanu wapnia)

  • nie wstrząsać zlewając wodę wapienną znad osadu

  • używać tylko ciecz znad osadu, przesączyć

Płyn Burowa

  • roztwór zasadowego octanu glinu

  • Alumini subacetatis solutio

  • Liquor Burowa

  • Aluminium subaceticum solutum

    • 8,5% roztwór zasadowego octanu glinu (CH3COO)2AlOH, wykonany w wyniku reakcji siarczanu glinu z węglanem wapniowym, a następnie z kwasem octowym

    • Wykonanie FP VI : roztwór siarczanu glinu miesza się z wodną zawiesiną węglanu wapnia, następnie dodaje się stopniowo 30% kwas octowy. Po 72godzinach (zaprzestanie wydzielania CO2) ciecz zlewa się znad osadu, sączy i rozcieńcza do 8,5 %

  • pH ok. 6, roztwór koloidalny

  • ulega hydrolizie i tworzy się galaretowata masa (dwuzasadowy octan glinu)

  • nie należy go ogrzewać

  • przechowywać w temp. Nie wyższej niż 15oC

  • działanie ściągające, przeciwzapalne, przeciwobrzękowe

  • Stosować w rozcieńczeniu 1:4 lub 1:5

  • Wchodzi w skład mieszanki Parmy

  • Altacet = zasadowy winian glinu

Płukanka Parmy

Rp.

Hydrogenni peroxydati 180,0

Liq Burovi 30,0

Aquae MEnthae pip 10,0

Mf. Sol.

Liquores – dawna nazwa płynów o charakterze roztwór otrzymywanych w wyniku reakcji chemicznej

Dilutiones :

  • Roztwory uzyskane przez rozcieńczenie roztworów bardziej stężonych

  • Np. woda utleniona – Hydrogenium peroxydatum solutum, 3% Sol. Hydrogenii peroxydati

    • Z 30 %roztworu nadtlenku wodoru (perhydrolu)

  • Np. Acidum hydrochloricum dilutum (10%)

    • Z 36% kwasu solnego

  • Np. Ammonium hydricum solutum (10%)

    • Z 25% roztworu wodorotlenku amonu

Solutiones concentratae

  • Roztwory przygotowane w recepturze celem ułatwienia pracy (skrypt)

  • Są to roztwory określane jako pomocnicze lub zapasowe:

    • 3% Sol. Acidi borici ważny 30 dni

    • Mixtura nervina coc. (1:4) ważny 10 dni

    • Sol. Sal. Erlenmeyeri coc (1:4) ważny 10 dni

** (1:4) = 25%

Syropy = Sirupus, Sirupi, Sir.

FP VII Sirupi:

  • Postać do stosowania doustnego o słodkim smaku i zwiększonej lepkości

  • Są to stężone roztwory cukru (sacharozy) co najmniej 45% (m/m), innych cukrów lub alkoholi wielowodorotlenowych w wodzie, wyciągach roślinnych, sokach owocowych lub ich mieszaninach.

  • Substancje lecznicze mogą być w postaci rozpuszczonej lub zawieszonej

Rola cukru w syropach:

  • 64-65,7%

  • Duże ciśnienie osmotyczne – zahamowanie rozwoju drobnoustrojów

  • 64% - rozwijają się bakterie osmofilne

  • 65,7% - krystalizacja cukru

  • Poniżej 64% należy stosować środki konserwujące

Gęstość syropów : 1,300 – 1,350 g/dm3

Zastosowanie syropów:

        1. Dzieci i dorośli

        2. Działanie powlekające na drogi oddechowe

        3. Łatwość połykania

        4. Słodki smak

  • Diabetycy – syropy na bazie alkoholi wielowodorotlenowych i środków zagęszczających: glikol, sorbitol, glicerol

  • Dzieci chore na fenyloketonurię nie mogą stosować syropów z aspartamem

Syropy farmakopealne

  • Sir. Simple

  • Sir. Althaeae

    • Zawierają 64% sacharozy

  • Na bazie sir. Simple wykonane są:

    • Sulfoguaiacoli sirupus (Sir Thiocoli) – FP VI – syrop o działaniu wykrztuśnym dla dzieci powyżej 6 lat,

    • Sir Pini comp.

    • Sir Thymi comp. (FP VI)

Substancje pomocnicze w syropach:

  • Substancje słodzące i zwiększające ciśnienie osmotyczne a także zwiększające rozpuszczalność substancji leczniczej oraz zapobiegające krystalizacji cukru:

    • Glicerol

    • Sorbitol

    • Glikol propylenowy

  • Przeciwutleniacze (pirosiarczyn sodu)

  • Substancje zagęszczające - koloidy hydrofilowe

    • Gumy roślinne : gruma ksantanowa, tragakanta

    • Pochodne celulozy : hydroksyetyloceluloza (HEC), hydroksypropylometyloceluloza (HPMC)

    • Polimery syntetyczne: poliwinylopyrolidon,Carbopol

  • Konserwanty:

    • Nipaginy M+P 0,15%

    • Kwas benzoesowy, benzoesan sodu – 0,1-0,2%

    • Kwas sorbowy i jego sól potasowa 0,1-0,15%

    • Alkohol etylowy 15-20%

    • Alkohol etylowy zmniejsza rozpuszczalność cukru

  • Poprawienie właściwości organoleptycznych

    • Mentol, kwas cytrynowy, wanilia

    • Środki słodzące: aspartam, acesulfan K, sacharyna

    • Barwniki

    • Aromaty

SPORZĄDZANIE SYROPÓW

Na gorąco

  1. Rozpuszczenie cukru w gorącym płynie, po doprowadzeniu do wrzenia, roztwór po zdjęciu piany jest mierzona gęstość i uzupełniany świeżo przegotowaną wodą do wymaganej masy i filtrowany.

  2. Syrop po ochłodzeniu rozlewa się do jałowych opakowań.

Na zimno

  1. Perkolacja cukru

  2. Na bazie syropu zwykłego (Sir simpex), z dodatkiem substancji odżywczych, wyciągów roślinnych.

    • Sir Aurantii exocarpii Amara

    • Sir Thiocoli

    • Sir Thymi Comp.

    • Sir Pini Comp

SYROPY – działanie:

  • Przeciwkaszlowe

  • Sir Pini Comp. Zawiera 0,05g fosforanu kodeiny/100,0 syropu

    • Dzieci od 6 roku życia

  • Wykrztuśne

  • Tussipect zawiera 0,07g chlorowodorku efedryny/100,0

  • Sir Althaeae comp. zawiera 0,2 chlorowodorku efedryny/100,0

Syropy – zastosowanie:

  • Neospasminum i Passispasminum

    • Syropy z wyciągami z korzenia kozłka lekarskiego

  • Lactulosum – syrop zawierający syntetyczny cukier laktulozę o działaniu przeczyszczającym

  • Uspokajające : Hydroyzinum sir

  • Przecwigorączkowe

Syropy korygujące smak i wygląd

  1. Sirupus Cerasi – syrop wiśniowy

  2. Sirupus Rubi Idaei – syrop malinowy

  3. Nie nadają się do mieszanek o charakterze alkalicznym

ELIKSIRY

  1. Wodnoalkoholowe roztwory sacharozy lub alkoholi wielowodorotlenowych (stężenie mniejsze niż w syropach). Zawierają olejki eteryczne.

  2. Są mniej lepkie i mniej słodkie.

  3. Należy pamiętać, że zawierają alkohol od 10-12%, są dawkowane 1-2 łyżeczek do herbaty

  4. Nie mogą być stosowane u osób, które mają unikać alkoholu

MIODY

  1. Zawierają do 80% glukozy i fruktozy, niewielką ilość sacharozy, substancje aromatyczne, barwniki, pyłki kwiatowe

  2. W farmacji stosuje się miód oczyszczony (Mel depuratum)

  3. Mel Altaeae

    1. Macerat wodny z korzenia prawoślazu i lukrecji, sacharoza 40% i miód (25%)

  4. Mell Foeniculli – macerat z owoców kopru włoskiego i jak wyżej

  5. Obecnie jako miody lecznicze określa się preparaty zawierając powyżej 60% miodu, natomiast preparaty zawierające wyciągi roślinne i odpowiednie substancje lecznicze oraz 25-60% miody określa się jako syropy miodowo – ziołowe.

ROZTWORY SPIRYTUSOWE

Ethanolum (96 percentum) FP VIII - etanol 96%

  • 96% (96o)= (95,1-96,9 % v/v) = (92,6-95,2% m/m)

  • Syn. Spiritus Vini rectificatus, Spir. Vini concentratus, Spir. Wini

  • Wykazuje zjawisko kontrakcji podczas mieszania z wodą: przy wykonywaniu roztworów zmienia się % objętościowy na wagowy (tabele alkoholometryczne FP VII)

  • Spir Vini dilutus –etanol 70o

  • Inne stężenia etanolu muszą być podane

Etanol :

  • Rozpuszcza lepiej niż woda substancje organiczne

  • Etanol należy przechowywać w opakowania szczelnie zamkniętych, chronić od światła

Etanol skażony:

  1. Jodem

  2. Rywanolem

  3. Zasadami

Roztwory etanolowe:

  1. Roztwory jednej lub kilku substancji leczniczych w etanolu o różnym stężeniu.

  2. Roztwory etanolowe na etanolu 40% (v/v) i wyżej noszą nazwę spirytusy lecznicze.

  3. Roztwory etanolowe olejków eterycznych określa się jako spirytusy aromatyczne.

  4. Leki apteczne w postaci roztworów etanolowych:

    • Sol Iodi spirituosa pro usu interno (10% roztwór spirytusowy jodu) bez substancji pomocniczych (FPIII) ważny 15 dni

    • Sol Jodi spirituosa, Tct Jodi – FP IV

Spirytusy lecznicze:

  • Spirytusy aromatyczne:

    • Spiritus Ammonii anisatus

    • Spiritus Juniperi

    • Spiritus Archangelicae

    • Spir. Sinapis – spirytus gorczyczny (2% Ol. Sinapis)

    • Spiritus Formaicarum, Spir. Formicicus (spirytus mrówczanu, mrówkowy) – zawiera kwas mrówkowy 1,2%

  • Spiritus Saponato-camphoratus (syn. Opodeldok liquidum)

  • Spiritus Menthae – 5% Ol. Menthae na etanolu 90o

  • Spiritus salicylatus, camphorates na etanolu 70o

WYKŁAD 26.10.2011r.

Preparaty otrzymane przez ekstrakcję substancji roślinnych.

Ekstrakcja – z wysuszonych surowców roślinnych lub ze świeżych surowców roślinnych.

Wysuszenie ma na celu stabilizacje surowca. Odparowanie wody pozbawia enzymów, które rozkładają w surowcu związki czynne.

Aby przeprowadzić metodę ekstrakcji:

  • Trzeba mieć surowiec odpowiednio rozdrobniony

    • nie może być zbyt miałki, gdyż podczas ekstrakcji będą wymywały się ciała balastowe

    • jeżeli będzie za mało rozdrobniony, to będzie za słaba dyfuzja

    • w FP VI wprowadzone są numery sit:

      • części nadziemne miękkie – sito 3,2

      • kory , korzenie – 1,6

      • Surowce alkaloidowe, nasiona, owoce – 0,5

  • Odpowiedni rozpuszczalnik (płyn ekstrakcyjny) – musi być selektywny

    • Najbardziej selektywnym rozpuszczalnikiem jest etanol 70o (v/v)

    • Surowce olejkowe robimy na etanolu 90o

    • Garbniki – etanol 80o (trwałość)

    • Saponiny – etanol poniżej 70o

      • Tct Saponariae – et 30o

Metody ekstrakcji: MACERACJA I PERKOLACJA

  1. Maceracja i jej modyfikacje – zachodzi tylko do wyrównania stężeń.

  • Polega na tym, że surowiec zalewamy rozpuszczalnikiem: pozostawia się najczęściej na 7 dni, od czasu do czasu mieszając.

Po 7 dniach płyn znad surowca zlewa się.

Następnie surowiec wyciska się i zlewa się te dwa płyny. Pozostawiamy w temperaturze niższej niż pokojowa – następuje odbalastowywanie – ciała balastowe wytrącają się z roztworu.

  • W procesie maceracji nie jest możliwa całkowita ekstrakcja

  • Maceracja jest stosowana do otrzymywania nalewek z surowców słabo działających

    • Ilość rozpuszczalnika w stosunku do surowca wynosi: 5cz rozpuszczalnika na 1cz surowca, dlatego z 1cz surowca otrzymuje się ok. 5cz nalewki

Rodzaje maceracji:

      • Prosta – 7 dni

      • Wielokrotna- ½ rozpuszczalnika -3,5 dni, następnie ½ i 3,5 dni

      • Wielostopniowa – 2 lub więcej rozpuszczalników

      • Ekstrakcja wirowa – mieszanie z rozdrabnianiem (mikser) – 5 min

      • Maceracja ultradźwiękowa

Metodą maceracji możemy otrzymać : nalewki, napary, odwary. Np. Tct Valeriane syn. Tct Polemonii – krople walerianowe= nalewka z kozłka lekarskiego.

Nalewka z liści mięty – Tct Menthae – otrzymywana w procesie jednodniowej maceracji. Nalewka ta oprócz maceratu z liści mięty zawiera 5% olejku miętowego. Wykonanie : 1 cz liści mięty zalewa się 20cz etanolu 90o.

  • Macerationes – maceraty wodne - ekstrakcja w temp pokojowej surowców śluzowych 1:20

    • Rad Althaeae i Semen Lini

  • Naparzanie – maceracja na gorąco- Infusa

    • Surowce zawierające glikozydy nasercowe: Fol. Digitalis lanatae i purpurae, Herba Adonidis vernalis, Herba Coonvallariae maialis (1:100)

  • Odwary - Decocta – Odgotowywanie

    • Z pozostałych surowców

    • Słabo działających 1:10

    • Silnie działające 1:100

      • Surowce alkaloidowe z kwasem cytrynowym 0,5g/100,0 odwaru i zobojętnienie amoniakiem 25kr/100,0

    • Surowce saponinowe

      • Rad Senegae i Primulae – wodorowęglan sodu 0,0/1,0





  1. Perkolacja i jej modyfikacje

    • Perkolacja jest ekstrakcją, która przebiega przy ciągłym przepływie rozpuszczalnika przez warstwę surowca, w ten sposób przez cały czas trwania procesu utrzymywana jest maksymalna różnica stężeń między roztworem znajdującym się w komórce roślinnej, a płynem na zewnątrz

    • Perkolacja umożliwia całkowite wytrawienie surowca oraz pozwala na zmniejszenie ilości stosowanego rozpuszczalnika

    • Ma 4 etapy:

      1. Zwilżenie surowca rozpuszczalnikiem 30-40% w stosunku do masy surowca poza perkolatorem – 2-3h – aby usunąć powietrze z surowca i częściowo rozpuścić ciała czynne

      2. Załadowanie perkolatora – surowiec musi być odpowiednio ubity

      3. 12-24 godzinna maceracja w perkolatorze

      4. Zebranie perkolatu

        • 30kr/min - słabo działające

        • 60kr/min - surowce silnie działające

Pierwsza część perkolatu wynosi 85cz w stosunku do masy surowca (tzw. „głowa perkolatu”)

Drugą część perkolatu zbiera się aż do wyczerpania ciał czynnych z surowca (barwa perkolatu lub reakcje charakterystyczne na ciała czynne); następnie zagęszcza się do 10% łączy z częścią I i oznacza zawartość ciał czynnych oraz ewentualnie uzupełnia do 100%

Zagęszczenie w wyparkach próżniowych

  • W procesie perkolacji otrzymuje się z 1 cz surowca 1 cz ekstraktu

  • Metodą perkolacji bez zagęszczania otrzymuje się nalewki z ciał silnie działających, stosując na 1 cz nalewki 10cz rozpuszczalnika – Tinctura Belladonnae, Cheliodni, Adonidis vernalis

  • Metodą perkolacji z zagęszczaniem otrzymuje się wyciągi - Extracta

MODYFIKACJE PERKOLACJI

  • Diakolacja – pionowe rury, tłoczenie rozpuszczalnika

  • Ewakolacja – stosuje się próżnię w celu przepuszczenia rozpuszczalnika przez surowiec

  • Reperkolacja – bez zagęszczenia (doczytać w książce bardziej szczegółowo!!)

    • Surowiec dzieli się na 3 części 50:30:20

    • Z każdej części zbiera się głowę perkolatu a pozostały płyn stanowi rozpuszczalnik do następnej części

      • Surowce zawierające olejki

  • Inne – w przeciwprądzie, Aparat Soxleta

TINCTURAE (Tinct, Tct, T-cae) - PODSUMOWANIE

  • Etanolowe wyciągi wodne z wysuszonych surowców roślinnych, nie zagęszczane, otrzymywane metodą maceracji w stosunku 1:5 lub perkolacji (bez zagęszczania) w stosunku 1:10

  • Zawartość etanolu wynosi od 15% do ~90%

  • Najczęściej zawartość etanolu wynosi ~70%

Nalewki na etanolu innym niż ok. 70% (EGZAMIN – Co robimy na jakim etanolu)

  • Powyżej 70%:

    • Tct Capsici, Tct Menthae (krople miętowe), Tct Gallae

  • Poniżej 70%

    • Tct Opii simpl, Tct Saponariae


Nalewki garbnikowe:

  • Tct Tormentillae

  • Tct Gallae aa

  • S do pędzlowania dziąseł (przy krwawieniach)

WYCIĄGI - EXTRACTA

  • Wyciągi płynne – Extracta fluida – z 1cz surowca 1cz wyciągu płynnego

    • Extractum Belladonnae fluidum

  • Wyciągi rzadkie – Extracta tenua – zawierają ok. 50% wody (obecnie nie są już stosowane)

  • Wyciągi gęste – Extracta spissa – zawierają ok. 30% wody – stosowane w przemyśle

    • Extracum Glycurrhizae spis sum depuratum ( Mixt. Solvens)

  • Extracta sicca – zawierają do 5% wody

    • Extractum Belladonnae siccum, Extr. Ipecacuanhae sic.

Zamiana Belladonnae folii extractum siccum normatum na Belladonnae folii tinctura normata FPVIII

  • Zawartość ciał czynnych

  • Extr belladonnae sic 1,0% (0,95%-1,05%)

  • Tct Belladonnae normata 0,03% (0,027-0,033)

  • Należy wziąć 33,3 razy więcej Tct Belladonnae

E : Ile razy nalewka z belladonnae jest słabsza od surowca (33,3)?

Właściwości nalewek i wyciągów:

  • Roztwory etanolowo-wodne zawierające oprócz ciał czynnych ciała balastowe

  • Po dodaniu wody mętnieją, ponieważ na skutek zmiany rozpuszczalności wydzielają się ciała balastowe

  • Odczyn 5-6

  • Gęstość (oznaczanie na ćwiczeniach, powinna być w przybliżeniu gęstości etanolu, czyli ok.1)

NALEWKI:

  1. Proste – jednoskładnikowe

  2. Złożone – composita

  3. Standaryzowane – normata – są doprowadzone do wymaganej zawartości składników o znanej aktywności terapeutycznej

  4. Kwantyfikowane – są doprowadzane do określonej zawartości składników

INTRAKTY – INTRACTA

  • Stabilizowane alkoholatury

  • Otrzymywane przez ekstrakcję świeżych surowców roślinnych etanolem w stosunku1:1,2

  • Stabilizacja świeżego surowca w parach etanolu w autoklawie w czasie 5 minut

  • Są silniejsze od nalewek

  • Stężenie etanolu ok. 80%

    • Przykłady: Intractum Visci

    • Intractum Hyperici

    • Intractum Valerianae

SOKI – SUCCI (doczytać w książce!!)

  • Otrzymywane ze świeżych surowców roślinnych przez wyciśnięcie soku

  • Surowiec może być stabilizowany parami etanolu w czasie kilku godzin

  • Sok po wyciśnięciu surowca jest klarowany

  • Soki w celu stabilizacji mogą zawierać :

    • do 25% etanolu

    • środki konserwujące (szczególne ważne dla dzieci i alergików)

    • mogą być wyjaławiane (w autoklawie): jest stabilny, ale ma krótki termin ważności po otwarciu

GLICEROL – Gliceryna

  • W technologii przemysłowej 100%

  • W recepturze 86%

  • Glycerinum, Glicerolum

  • Silnie higroskopijny, o wyższej gęstości niż woda

  • Miesza się w każdym stosunku w wodą i etanolem

  • Współrozpuszczalnik lub rozpuszczalnik

  • Rozpuszcza, podobnie jak woda białka, gumy, garbniki

  • Lepiej rozpuszcza niż woda: boraks i kwas borowy

  • Posiada wysokie ciśnienie osmotyczne, słodki smak

Rzotwory glicerynowe:

Aphtin – 20% roztwór boraksu w glicerolu

    • Otrzymywany na zimno lub ciepło

    • Preparat do pędzlowania jamy ustnej



INTERAKCJE FARMACEUTYCZNE W POSTACIACH RECEPTUROWYCH 02.11.2011r.

Incompatibilia = Incompatibilitates

  • Interakcje w fazie farmaceutycznej- niezgodności recepturowe

  • Interakcje w fazie farmakokinetycznej

  • Interakcje w fazie farmakodynamicznej

Definicja: Niezamierzone i nieprzewidziane zmiany fizyczne, chemiczne lub farmakologiczne leku recepturowego prowadzące do zmniejszenia, zmiany lub zaniku działania leczniczego. Zachodzą podczas przygotowania leku, ale także w czasie przechowywania

Interakcje farmaceutyczne w lekach recepturowych

  • Między substancjami leczniczymi

  • Między substancjami leczniczymi i pomocniczymi

  • Między substancjami pomocniczymi

    • Środki izotonizujące, buforujące, konserwujące i zwiększające lepkość

Efektem interakcji w fazie farmaceutycznej może być:

      • Nie mieszanie się składników

      • Nie rozpuszczanie się składników w rozpuszczalniku

      • Wytrącanie się osadów

      • Rozkład objawiający się zmianą zabarwienia (reakcje utlenienia)

      • Utrata aktywności

Podział interakcji: (INTERKACJE W KRÓWCZYŃSKIM)

  1. Typu fizycznego

  2. Typu chemicznego

  1. Widocznie optycznie

  2. Niedostrzegalne

  1. Występujące natychmiast

  2. Utajone – występujące po pewnym czasie (często dopiero w domu pacjenta)

Interakcje typu fizycznego:

  • Przekroczona rozpuszczalność

    • Hydrokortyzon nie rozpuszcza się w wodzie

    • Detreomycyna rozpuszcza się w wodzie 1:400

    • Kwas salicylowy rozpuszcza się w olejku rzepakowym 1:80

    • Phenobarbital rozpuszcza się w wodzie 1:1000 – można zamienić na:

      • Phenobarbital sodu 1:2

  • Adesorpcja

    • Nipaginy +MC lub HEC

  • Zamknięcie w micelach

    • Nipaginy + tween

  • Wysolenie

    • Koloidowe preparaty srebra + chlorek sodu

Niezgodności typu fizycznego w lekach płynnych:

  • Olej rycynowy/wcierka do włosów/ nie rozpuszcza się w etanolu 70% (stosujemy etanol 90o)

  • Natrium bicarbonicum w wodzie

    • Rozpuszczalność 1:12

  • Mentolum valerianicum/ w mieszankach/ nie rozpuszcza się w wodzie lub etanolu poniżej 20%

Interakcje farmaceutyczne typu chemicznego:

  • Reakcja podwójnej wymiany – wytrącanie osadu

    • !! Diglukonian chloroheksydyny (hibitan) + NaCl

    • Fosforan kodeiny + bromek sodu, potasu czy amonu

    • Sole wapnia

  • Zmiana odczytu (na skutek zmiany pH)

    • Siarczan cynku + boraks

      • Wytrąci się wodorotlenek cynku

    • Sole słabych kwasów (Luminal sodu w środowisku kwaśnym (np. z fosforanem kodeiny lub bromkiem amonu))

      • Wytrąci się słaby kwas (luminal)

    • Sole słabych zasad w środowisku zasadowym

      • Wytrąci się słaba zasada np. w połączeniu z luminalem sodu może wytracić się kodeina



Przybliżone pH niektórych substancji o charakterze zasadowym

  • Luminal sodu 9

  • Aminofilina 8,5

  • Atrium hydrocarbonicum 8,6

  • Novalginum 7

  • Kalium guajacolosulfonicum (tiokol) 6-8,5

  • Atrium bicarbonicum 8,5

  • Atrium benzoicum 8,5

Przybliżone pH niektórych substancji o charakterze kwasowym (pH 4-5)

  • morfiny chlorowodorek

  • Fosforan kodeiny

  • Chlorowodorek efedryny

  • Siarczan atropiny

  • Papaweryny chlorowodorek

  • Chlorek lub bromek amonu



  • Hydroliza

    • W roztworze wodnym może zachodzić hydroliza katalizowana jonami H3O+ hydroksoniowymi lub hydroksylowymi. Zachodzi ona pod wpływem substancji dostarczających tych jonów a więc zmieniających odczyn.

    • Przykład- penicylina : rozkłada się w roztworze wodnym!

  • Reakcje utleniania